Détermination de la valeur de l'azithromycine
- Azithromycine :
Azithromycine : 363,78 mg
Voie orale
- 50 mg x 10 doses en 3 ou 6 prises
Capsule pelliculée orange, boîte de 120.
Solution buvable à diluer : 20 mg/5 mL. Solution injectable : 12 mg/0,4 mL.
Informations complémentaires
Aucune interaction significative n'a été observée entre l'azithromycine et d'autres médicaments connus pour interagir avec l'azithromycine (voir rubrique 4.5).
- Inhibition de l'hémodialysé
Aucune influence cliniquement significative n'a été rapportée sur l'hémodialyse.
- Hypersensibilité
Aucune hypersensibilité n'a été observée dans la littérature scientifique avec l'azithromycine.
- Voie d'administration
La voie d'administration orale est recommandée chez les patients qui n'ont pas répondu à la dose recommandée, ou si des effets indésirables graves sont suspectés (voir rubrique 4.8).
- Interaction(s) médicamenteuse(s) avec d’autres médicaments ou d’autres formes posologiques
Il n'existe pas de données concernant l'interaction médicamenteuse potentielle avec l'azithromycine.
Interactions médicamenteuses
Aucune interaction significative n'a été rapportée entre l'azithromycine et d'autres médicaments connus pour interagir avec l'azithromycine (voir rubrique 4.5).
- Interactions pharmacodynamiques
L'azithromycine est fortement métabolisée par le cytochrome P450 3A (CYP3A) en azacarbose. La fraction active de l'azithromycine est donc fortement liée aux protéines plasmatiques à hauteur de 98 à 99%.
La fraction active de l'azithromycine est également fortement liée aux glucuronidases (uridine 3-diphosphate/glucuronidase) à hauteur de 96 à 98%.
Chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère, la concentration maximale (Cmax) de l'azithromycine est environ 110 fois plus élevée que chez les sujets sains.
L'azithromycine est métabolisée par les isoenzymes CYP3A4 et CYP2D6 du cytochrome P450. L'azithromycine est un inhibiteur puissant du CYP3A4.
La concentration maximale observée chez les volontaires sains après administration d'une dose unique de 1 g d'azithromycine est de 60 fois la Cmax de l'azithromycine.
La fraction active de l'azithromycine est métabolisée par les isoenzymes CYP3A4 et CYP2D6 du cytochrome P450. L'azithromycine est un inducteur puissant du CYP2D6.
Aucune interaction médicamenteuse n'a été rapportée entre l'azithromycine et les inducteurs du CYP3A4 et du CYP2D6, à l'exception de la rifampicine. La rifampicine est un inducteur du CYP3A4, et par conséquent, un inducteur puissant du CYP2D6.
Chez les volontaires sains, l'administration orale d'azithromycine (1000 mg par jour pendant 7 jours) n'entraîne qu'une légère augmentation de l'ASC de la rifampicine (16%), un peu plus grande que celle de l'érythromycine (5%).
Chez les volontaires sains, l'administration orale de 250 mg d'azithromycine 3 fois par jour pendant 3 jours n'entraîne qu'une légère augmentation de l'ASC de la rifampicine (8%), un peu plus grande que celle de l'érythromycine (5%).
Les études d'interactions médicamenteuses réalisées avec des doses de 1 g d'azithromycine et de 2 g de rifampicine n'ont pas montré d'interaction cliniquement significative entre ces médicaments.
Chez les patients avec une insuffisance hépatique sévère, la concentration maximale (Cmax) de l'azithromycine est environ 30 fois supérieure à celle des sujets sains et l'azithromycine est plus faiblement liée aux glucuronidases.
Chez les volontaires sains, l'administration orale d'azithromycine (1000 mg par jour pendant 7 jours) n'entraîne aucune augmentation significative de la concentration plasmatique de la metformine (1,4%) par rapport aux sujets sains.
Chez les patients ayant une insuffisance hépatique modérée, la concentration maximale (Cmax) de la metformine est environ 20 fois supérieure à celle observée chez les sujets sains et l'azithromycine est moins faiblement liée aux glucuronidases.
Chez les volontaires sains, l'administration orale d'azithromycine (1000 mg par jour pendant 7 jours) n'entraîne aucune augmentation significative de la concentration plasmatique de la fluvastatine (0,2%) par rapport aux sujets sains.
Chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée, la concentration maximale (Cmax) de la fluvastatine est environ 16 fois supérieure à celle observée chez les sujets sains et l'azithromycine est moins faiblement liée aux glucuronidases.
Chez les patients ayant une insuffisance hépatique sévère, la concentration maximale (Cmax) de la fluvastatine est environ 1,6 fois supérieure à celle observée chez les sujets sains et l'azithromycine est moins faiblement liée aux glucuronidases.
Chez les patients ayant une insuffisance hépatique modérée, la concentration maximale (Cmax) de la sitagliptine (2,2%) par rapport aux sujets sains est plus grande que celle observée chez les sujets sains.
Chez les patients ayant une insuffisance hépatique sévère, la concentration maximale (Cmax) de la sitagliptine (2,2%) par rapport aux sujets sains est 1,4 fois plus grande que celle observée chez les sujets sains.
Les études d'interactions médicamenteuses réalisées avec des doses de 1 g d'azithromycine et de 2 g de sitagliptine n'ont pas montré d'interaction cliniquement significative entre ces deux médicaments ni aucune interaction cliniquement significative entre l'azithromycine et la sitagliptine.
Chez les volontaires sains, l'administration orale d'azithromycine (1000 mg par jour pendant 7 jours) n'entraîne aucune augmentation significative de la concentration plasmatique de la lévodopa (7%), une dose beaucoup plus faible que celle observée chez les patients avec une insuffisance hépatique sévère (23%).
La rifampicine, un puissant inducteur du CYP3A4, et l'azithromycine, un inducteur du CYP3A4, entraînent une augmentation de la concentration plasmatique de la lévodopa d'environ 25% chez les patients ayant une insuffisance hépatique sévère (50%).
L'azithromycine est métabolisée par le cytochrome P450 3A (CYP3A) en azacarbose.
La rifampicine est un inducteur du CYP3A4, et par conséquent, un inducteur puissant du CYP3A4.